综述 ＣＨＩＮＡ ＦｏＲＥｌＧＮ ＭＥＤｌＣＡＬ 浅谈喹诺酮类药物的应用 夏金根 （江苏省泰兴市人民医院药剂科 江苏泰兴 ２２５４００） 【摘要】目的 喹诺酮类药物是一类广谱、高效、安全的抗茵药，随着氟喹诺酮类（ＦＱＮｓ）药物相继进入临床，不合理应用和耐药也 日趋严重，本文就喹诺酮类药物的现状及正确选用进行讨论。方法随机抽取２００５年至２００６年我Ｉ完合喹诺酮类处方，对药物的剂型、 应用途径．联合用药情况等进行统汁和分析。结果 诺氛沙星、氟罗沙星 氧氟沙星，环丙沙星在我院使用率较高。结论 通 过对喹诺酮类药物的临床监测，对不同患者的用药有比较重要的参考意义。 【关键词】喹诺酮类药物 不良反应 合理应用 ｌ中图分类号】Ｒ ９ 【文献标识码ｌ Ａ 【文章编号ｌ １ ６７４—０７４２（２００８）１１（ａ）－０１ ５１－０１ 喹诺酮类药物（Ｑｕｉｎｏｌｏｎｅｓ），是能作用于细菌的脱氧核糖核酸 品种间有很高程度的交叉耐药性。 （ＤＮＡ）而对细菌染色体造成不可逆损害的一类药物。因该类药物结构 细菌对喹诺酮类药物产生耐药的机制：（１）细菌的ＤＮＡ促旋酶是喹 和作用机制不同，故与抗生素之间无交叉耐药性。主要作用于阴性菌， 诺酮类的靶位，细菌￣ｇｙｒＡ亚单位的改变可引起酶构空间位障，阻止喹 阳性菌除金黄色葡萄球菌外，对其他菌株作用较弱。 诺酮类进入喹诺酮类作用区或引起物理化学变化，干扰喹诺酮类一酶一 １ 喹诺酮类药物的耐药性 不良反应及注意事项 ＤＮＡ的相互作用；（２）细菌存在能泵出喹诺酮类药物的外排系统，降低菌 １．１胃肠道反应 体内药物的浓度而出现耐药；（３）喹诺酮类依靠革兰阴性菌的外膜蛋白和 如恶心、呕吐、纳差、腹痛、腹泻和上腹不适等，是该类药 脂多糖的扩散作用进入细菌体内，外膜蛋白和脂多糖的变异可使细菌摄 物最常见的不良反应。多见于培氟沙星、氟罗沙星和环丙沙星口服 取药物的量减少而导致耐药。 给药时。约有１％的患者因严重不良反应而终止治疗。 防止耐药性的发展的几点建议：（１）临床用药应有明确的应用指征， １．２中枢神经反应 不应用于轻微感染者和没有希望获得冶疗效果的感染者；（２）用药前尽 如头痛、头晕、兴奋、失眠等，与该类药物可抑制中枢神经介 可能分离出病原菌，并做药敏试验，减少无根据预防用药；（３）正规治疗 质ｖ氨基丁酸（ＧＡＢＡ）与受体结合有关。这类不良反应较为多见，仅 ７２ｈ后，如症状、体征及实验室检查均无好转或者有加重者，可考虑换 次于消化道不良反应。严重者可引起抽搐、癫痫样发作、神志不清、复 药；（４）掌握合适的剂量与疗程，不将本类药物作为局部外用药，防止诱 视、色觉分辨力降低、幻听和幻视等。原有肾功能不全或中枢神经系 发耐药性。 统疾病患者中较易发生严重的中枢神经反应。 ２．２关于喹诺酮类在治疗结核病中的应用 １．３变态反应 目前不少医院把氧氟沙星作为抗结核一线药物常规应用并非恰 如药物热、皮疹、皮肤瘙痒、血管神经性水肿等，偶可发生过 当。因结核分枝杆菌的抗菌活性并不比经典抗结核药物强，利福平可 每ｆ［．陛休克。 以部分抵消其作用，因此，如果在结核患者中广泛应用氧氟沙星，不仅 １．４影响软骨发育 疗效不尽如人意，且易诱发其他细菌耐药。常规抗结核药物产生耐药 动物实验中本品可引起软骨损害，临床上本品可引起严重的关节 后，或发生多重耐药结核分枝杆菌感染，可考虑用目前抗结核分枝杆菌 疼痛和炎症。 活性最强的司帕沙星与其他抗结核药联合治疗。非典型结核杆菌以及 １．５光敏反应 耐原抗结核药物者可选用新的氟喹诺酮类药物，不宜普遍以这类药治 又称为光毒性反应，是指用药期间发生的光感性皮炎，皮肤潮红、肿 疗结核病。 痛。以司帕沙星最为多见，其次为洛美沙星，培氟沙星也可发生。由于所有 ２．３预防用药 １Ｏ矧 匕，因此，应用 抗菌药物预防应用的指征远较治疗用药少，一般情况下，不主张预 下照射。 防用药。与现症伤寒、菌痢等疾病有非常密切接触者，可足量、短程 １．６实验室检查异常 用药，有感染可能的手术，又无其他药物可选择者亦可考虑应用。免疫 一过性外周血白细胞减少，血清转氨酶、尿素氮和肌酐观测值升 功能低下（特别是低白细胞患者）、预防旅行腹泻，尤其是老年人可选用 高等。大剂量诺氟沙星可引起结晶尿（尤其在碱性尿时）。 氟喹诺酮类药物，且注意掌握合适的剂量与疗程，防止诱发耐药性的产 随着喹诺酮类药物在临床上的广泛应用，细菌耐药性呈蔓延趋势， 生。 耐药的细菌种类不断增多，近年来耐药率上升较快。为防止耐药菌株 ３注意适应证 的生长，减少耐药性的产生，应加强对抗生素的管理。进行细菌耐药性 诊断若有误，或昕鼓 青井｛｝细菌感染而是病毒所致，应用此类药物无 的检测，明确康生素的使用和细菌耐药性的关系，减少不必要的处方， 效。只有继发性细菌感染如发热、白细胞数升高等，才可使用抗生素治疗。 并能延长现有抗生素的有效使用时间。总之，合理应用抗生素是减少 临床上有许多发热也并非细菌感染所致，例如药物热、结缔组织病、肿瘤以 耐药性的关键。 及功能ｌ哇发热等，如睫用抗生素矗 ．是无 驹。 ２喹诺酮类药物的合理应用 参考文献 ２．１防止耐药性的发生 【ｌ】唐细兰．实用Ｉ临床新药手册｛Ｋ】．广卅Ｉ：华南理工大学出版社，１９９９：４８． 随着喹诺酮类药物的广泛应用，细菌对这类药物的耐药性也迅速 ［２ Ｊ方翼，王春，刘阳，等．３种氟喹诺酮类抗生素后效应的研究…．中 产生与传播。目前，耐药的院内细菌有：ＭＲＳＡ、肠球菌属、克雷 国抗生素杂志，１９９７，２２：６７． 伯菌属、肠杆菌属、铜绿假单胞菌等；耐药的院外细菌有：流感嗜血 杆菌、大肠埃希菌、肺炎球菌、沙门菌属、志贺菌属等。不同 【收稿日期】２００８－０８－１ ９ ＣＨＩＮＡ ＦＯＲＥＩＧＮ ＭＥＤＩＣＡＬ ＴＲＥＡＴＭＥＮＴ中外医疗 １ ５ １
