CP 99994 dihydrochloride 目录号M6630
化学数据
分子量分子式CAS号储存条件
369.33
C19H24N2O.2HCl145148-39-63年 -20°C 粉末状
溶解性(25°C)
DMSO Water Ethanol
生物活性
CP 99994 dihydrochloride is a high affinity NK1antagonist (Ki= 0.145 nM in vitro). Also displays high ex vivobinding potency in gerbil striatum (IC50= 36.8 nM). Attenuates endothelium-dependent contraction induced by substance P.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠
重量 (kg)体表面积 (m2)Km系数
0.020.0073
动物 B的Km系数动物 A的Km系数大鼠0.150.0256
兔1.80.1512
豚鼠0.40.058
仓鼠0.080.025
狗100.520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×
例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
参考文献
SD-208, a novel transforming growth factor β feceptor I kinase inhibitor, inhibits growth and invasiveness and enhances immunogeneicity of murine and human glioma cells in vitro and in vivo.
Uhl, et al. Cancer Res. 2004;: 7954. PMID: 15520202.