《药物化学》课程标准
第一部分 前言
一、课程性质
药物化学是药学专业一门承上启下起桥梁作用的专业基础课。药物化学是用现代科学方法和相关化学学科基本知识研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、化学稳定性以及寻找新药的途径和方法的一门学科，通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为新药研究开发奠定一定基础，同时适当兼顾国家执业药师考试、兼顾用人单位招聘考试以及初、中级技术职称考试等相关考试。
二、课程基本理念
本标准通过掌握、熟悉、理解三个层次的描述，展现课程的具体内容及应达到的目标。在教学方法上，主要采用讲授、提问、图片、视频、案例、模拟范题练习等不同的教学方法，培养学生职业岗位综合能力。在整个授课过程中，重点训练学生发散思维，始终把握药物的化学结构，以结构为中心，由结构联系到药物的命名、制备、性质、稳定性、构效关系、体内代谢及结构修饰等。
三、课程设计思路
《药物化学》课程在第3学期开出。理论总课时为72学时，其中，实训12学时。 序号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 合计学时 1 绪论 2 第一章 中枢神经系统药物 3 第二章 外周神经系统药物 4第三章 循环系统药物 5第四章 消化系统药物 6第五章 内分泌系统药物 7第六章 化学治疗药 8第七章 抗生素 9 第八章 维生素 10 第九章 药物变质反应与药物代谢反应 11 第十章 药物构效关系及新药研发 11 药物化学实训 章 学时 2 8 8 6 2 6 8 6 4 6 4 12 72
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第二部分 课程目标
通过本课程的学习，学生应确立药品是一个特殊商品、药物质量直接影响人民的身体健康和生命安全的质量意识，作为一名药学工作者，必须树立质量第一的观念，在药物生产、贮存、检验及使用等各个环节始终严把质量关，严格按质量要求控制药物的质量。在学习和实践中培养良好的敬业精神和职业道德，并达到如下目标：
一、基本知识教学目标
了解新药的研制和开发的相关知识；熟悉常见药物药物的结构与药效的关系及结构修饰方法；掌握药物的化学结构并剖析其理化性质及化学稳定性、药物制备及贮存过程中可能发生的变质反应及预防措施、药物给药后的生物转化等基础理论知识以及典型药物合成的操作技能。
二、能力培养目标
通过本课程的学习和实践，使学生系统掌握药物化学基础理论、基本技能，拓宽学生的知识面，发展学生的智力，培养学生分析问题、解决问题的能力。
1、为有效、合理的应用现有化学药物提供理论基础。通过学习化学药物的结构与理化性质、化学稳定性、体内转化及药效之间的关系，为掌握药物的贮存和保管、药物分析检验方法的确立、药物剂型的选择与制备、药物间的配伍禁忌及合理用药、化学药物的结构修饰等提供必要的基本理论和技能，同时重点为临床药学、药物分析等学科奠定相应的化学基础。
2、为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺。通过理论学习和实践操作典型药物的合成方法，熟悉药物设计研发和改进化学药物现有的合成路线和工艺条件，降低药品生产成本，提高药品的产量。
3、为创制和开发新药提供便捷的途径和新颖的方法。通过综合运用化学及生物等学科的理论知识和实践技能，了解化学药物的结构和生物活性间的关系，探索药物设计的途径和方法，创制疗效好、毒性小、副作用少的新药。
4、利用多媒体课件适时穿插展示典型范题，为执业药师资格考试、医药卫生用人单位招聘考试以及初中级技术职称考试等奠定基础。
5、培养学生树立良好的严谨、刻苦、勤奋、高效的学习态度和学习能力，为终身学习打下必备的基础。 三、素质教育目标
1、树立 “把质量关，用放心药” 的观念，严格按照《中华人民共和国药典》标准进行药品的生产、检验、供应、管理和使用等全过程质量跟踪检测，以确保药物安全、有效；
2、树立“做事先做人、从业先敬业”的职业岗位意识，做到敬业爱岗、为民服务； 3、树立“人的生命高于一切、药品质量重于一切”的责任感意识，平时工作中时时牢记“药品安全你我他、情牵百姓千万家”，关心、尊重和善待广大患者。
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第三部分 内容标准 序 号 章节 课程内容和教学要求 1.熟悉药物化学课程定位及任务 1 绪论 2.熟悉药物的质量标准。 3.掌握药物的名称。 第一节 镇静催眠药 1.熟悉临床常用的苯二氮䓬类常用药物结构特点。 2.掌握奥沙西泮化学性质及药典鉴别方法。 3.掌握巴比妥类药物化学性质。 4.了解其他类镇静催眠药物名称。 第二节 抗癫痫药 1.熟悉抗癫痫药的代表药物。 2.掌握苯妥英纳的结构、命名、主要的理化性质及药典鉴别方法。 第三节 抗精神失常药 1.熟悉抗精神失常药的分类及其代表药物。 2.掌握盐酸氯丙嗪的结构和理化性质。 3.熟悉抗抑郁药结构分类及其代表药物。 第四节 镇痛药 2 第一章 中枢神1.掌握吗啡分子结构的特点、理化性质及药典鉴别方法。 经系统药物 2.掌握盐酸吗啡、盐酸可待因和阿朴吗啡的结构和性质。 3.熟悉吗啡半合成衍生物代表药物。 4.掌握合成类镇痛药的分类及其代表药物。 5.掌握盐酸哌替啶的结构、理化性质药物及药典鉴别方法。 第五节 全身 1.熟悉全麻药的分类。 2.掌握吸入氟烷理化性质和药典鉴别方法。 3.掌握静脉氯氨酮管理规定。 第六节 中枢兴奋药 1.掌握中枢兴奋药的分类及其代表药物。 2.掌握咖啡因的结构和理化性质。 3.熟悉酰胺类药物的结构和临床用途。 第七节 解热镇痛药 1.掌握解热镇痛药的分类及其代表药物。 8 2 教学 时数 3
2.掌握阿司匹林的结构、命名、理化性质和制备方法。 3.掌握对乙酰氨基酚的结构、命名和性质。 第八节 非甾体抗炎药 1.掌握非甾体抗炎药的分类及其代表药物。 2.掌握美洛昔康、吲哚美辛、布洛芬的结构、理化性质及药典鉴别方法。 3.了解非甾体抗炎药临床用途和主要不良反应 第一节 拟胆碱 1.熟悉拟胆碱的分类及其代表药物。 2.掌握毛果芸香碱、溴新斯的明、碘解磷定的结构、理化性质及药典鉴别方法。 第二节 抗胆碱药 1.熟悉抗胆碱的分类及其代表药物。 2.掌握硫酸阿托品、氯化琥珀胆碱的结构、理化性质及药典鉴别方法。 第三节 拟肾上腺素药 1.了解拟肾上腺素药的发展。 3 第二章 外周神2.掌握拟肾上腺素药的构效关系 经系统药物 3.掌握肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、麻黄碱及沙丁胺醇的结构、理化性质及鉴别方法。 第四节 H1受体拮抗剂 1.熟悉握H1受体拮抗剂的分类及其代表药物和临床用途。 2.掌握苯海拉明、马来酸氯苯那敏、富马酸酮替芬的结构、理化性质及鉴别方法。 第五节 局部 1.掌握局麻药的分类及其代表药物。 2.掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因及布比卡因的结构、性质及鉴别方法 第一节 血脂调节药 1.熟悉血脂调节药分类及其代表药物。 2.掌握非诺贝特、洛伐他汀的结构和性质。 4 第三章 循环系统药物 第二节 抗心绞痛药 1.熟悉抗心绞痛药的分类及其代表药物。 2.掌握甘油、单异山梨酯、硝苯地平及盐酸普萘洛尔的结构、性质和鉴别方法。 第三节 抗心律失常药 6 8 4
1.熟悉抗心律失常药的分类及其代表药物。 2.掌握盐酸普鲁卡因胺和盐酸胺碘酮的结构、性质和鉴别方法。 第四节 抗高血压药 1.熟悉抗高血压药的分类及其代表药物。 2.掌握利血平、卡托普利、依那普利的结构、性质及鉴别方法。 第五节 利尿药 1.熟悉利尿药的分类及其代表药物。 2.掌握依他尼酸、氢氯噻嗪、呋塞米的结构、性质及鉴别方法。 第一节 抗溃疡药 1.熟悉抗溃疡药的分类及其代表药物。 2.掌握奥美拉唑、泮托拉唑钠结构、性质及鉴别方法。 第二节 促动力药和止吐药 5 第4章 消化系统药物 1.熟悉促动力药和止吐药分类及其代表药物。 2.掌握枸橼酸莫沙必利、盐酸地芬他尼及甲氧氯普胺的结构、性质及鉴别方法。 第三节 合成解痉药 1.熟悉合成解痉药分类及其代表药物。 2.掌握盐酸黄酮哌酯和溴丙胺太林的结构、性质及鉴别方法。 第一节 甾体激素类药物概述 1.掌握甾体药物的结构特点和分类。 2.熟悉甾体药物的命名方法。 第二节 雌激素及合成代用品 1.熟悉雌激素类药物的结构特点及主要药物。 2.掌握雌甾烷类药物的构效关系。 第5章 内分泌系统药物 3.掌握雌二醇和己烯雌酚的结构、性质及鉴别方法。 第三节 雄激素及蛋白同化激素 1.掌握雄激素结构特点及蛋白同化激素的结构修饰。 2.掌握甲睾酮和苯丙酸诺龙的结构、性质及鉴别方法。 第四节 孕激素类 1.掌握孕激素类药物的分类和代表药物。 2.掌握黄体酮、醋酸氯地孕酮、左炔诺孕酮的结构特点、化学性质及鉴别方法。 3.熟悉甾体避孕药分类及其代表药物。
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2 6 6 第五节 肾上腺皮质激素类 1.掌握肾上腺皮质激素类药物的结构特点和构效关系。 2.掌握氢化可的松、醋酸地塞米松的结构特点、化学性质及鉴别方法。 3.了解盐皮质激素临床用途。 第六节 含氮激素类药物简介 1.熟悉氨基酸类激素、多肽激素及蛋白质类激素代表药物。 2.了解基因工程药物研究进展和临床常用药物。 第七节 胰岛素及口服降血糖药 1.熟悉胰岛素的来源、结构特点及主要性质。 2.掌握口服降血糖药的分类及其代表药物 3.掌握格列本脲、瑞格列奈、二甲双胍等药物结构特点、化学性质及鉴别方法。 4.了解二肽基肽酶-4抑制剂和及钠-葡萄糖协同运转蛋白2抑制剂新型降血糖药的临床应用。 第一节 喹诺酮类抗菌药 1.熟悉喹诺酮类抗菌药发展的四个阶段及第一阶段的代表药物。 2.掌握左氧氟沙星、司帕沙星的结构特点、化学性质及鉴别方法 3.掌握喹诺酮类药物的作用机制和构效关系。 第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂 1.熟悉磺胺类药物的发展和作用机制。 2.掌握磺胺类药物的一般性质和构效关系。 第六章 药学治疗药 3.掌握抗菌增效剂作用机制和甲氧苄啶主要性质。 第三节 抗结核药 1.掌握抗结核抗生素的常用药物和利福平的主要性质、杂质检查及鉴别方法。 2.掌握异烟肼、乙胺丁醇的结构特点、化学性质及鉴别方法。 3.了解2012年FDA批准贝达喹啉和2014年欧盟和日本批准迪拉马尼市的新型抗结核药的临床用途。 第四节 抗真菌药 1.了解抗真菌药的分类。 2.熟悉抗真菌抗生素、唑类合成抗真菌药及烯丙胺类抗真菌药结构特征、代表药物及临床应用。 8 7 6
3.熟悉2015年版中国药典不再收载酮康唑口服制剂的原因。 第五节 抗病毒药 1.熟悉抗病毒药的分类和临床用途。 2.掌握利巴韦林、齐多夫定和盐酸伐昔洛韦典型药物结构特点、化学性质及鉴别方法。 第六节 抗寄生虫病药 1. 熟悉抗疟药、驱肠虫药、抗血吸虫病药及抗滴虫病药的化学结构分类、代表药物及临床应用。 2.掌握青蒿素、阿苯达唑、吡喹酮及甲硝唑的结构特点、化学性质及鉴别方法。 3.了解青蒿素的发现过程及获得诺奖的意义。 第七节 抗肿瘤药物 1.掌握抗肿瘤药物分类及其代表药物。 2.掌握环磷酰胺、氟尿嘧啶、巯嘌呤及卡铂的结构特点、化学性质及鉴别方法。 第一节 β-内酰胺类抗生素 1.掌握β-内酰胺类抗生素的分类及其代表药物。 2.熟悉β-内酰胺类抗生素作用机制和过敏原因。 3.掌握青霉素钠、氨苄西林、阿莫西林、头孢氨苄及头孢噻肟钠等典型药物的结构特点、化学性质及鉴别方法。 第二节 氨基糖苷类抗生素 1.熟悉氨基糖苷类抗生素的发展和代表药物。 2.掌握硫酸链霉素的结构、化学性质及鉴别方法。 3.熟悉阿米卡星的结构特点和临床应用。 第三节 大环内酯类抗生素 8 第七章 抗生素 1.熟悉14～18元环大环内酯类抗生素的分类和代表药物。 5.掌握红霉素的结构特点及其结构修饰得到的药物临床应用。 第四节 四环素类抗生素 1.熟悉四环素类抗生素的发展和代表药物。 2.掌握四环素类抗生素的结构修饰。 3.掌握四环素类抗生素的化学性质。 第五节 氯霉素及其衍生物 1.掌握氯霉素的结构、理化性质、结构修饰和临床用途。 2.熟悉甲砜霉素的结构。 6 7
第六节 其他类抗生素 1.熟悉磷霉素、林可霉素及其衍生物、噁唑烷酮类抗生素结构特点和代表药物。 2.掌握克林霉素的结构特点、化学性质及鉴别方法。 3.了解噁唑烷酮类抗生素的新颖结构特点和临床用途。 第一节 脂溶性维生素 1.熟悉维生素的发现和分类方法。 2.掌握维生素A醋酸酯、维生素D2和D3、维生素E醋酸9 第八章 维生素 酯及维生素K1的结构特点、化学性质及鉴别方法。 第二节 水溶性维生素 1.熟悉水溶性维生素B族主要成员及其应用。 2.掌握维生素B1、维生素B2、维生素B6、及维生素C的结构特点、化学性质及鉴别方法。 第一节 药物变质反应 1.了解药物常见变质反应的类型。 2掌握药物水解变质反应和自动氧化变质反应常见功能基及影响外因。 第九章 药物3.熟悉药物其他变质反应的结构类型和代表药物。 10 的变质反应与药物代谢反应 第二节 药物代谢反应 1.熟悉氧化、还原、水解等Ⅰ相代谢反应及其药物。 2.掌握葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、氨基酸结合、乙酰化反应、甲基化反应及谷胱甘肽结合等Ⅰ相代谢反应类型及其药物。 3.了解药物代谢与药物活性的关系。 第一节 药物的药效关系 1.了解药物基本结构与药效的关系。 2.掌握药物立体结构与药效的关系。 第十章 药物构3.了解药物理化性质与药效的关系。 11 效关系与新药研发简介 第二节 新药研发简介 1.了解新药研发的特点 2.熟悉先导化合物发现途径 3.掌握生物电子等排原理和前药原理在新药研发中的应用及其代表药物。
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第四部分 课程实施建议
一、教学活动建议
1．《药物化学》是一门涉及到药品的生产、检验、供应、管理和使用等相关知识的综合学科的专业基础课，因此，在课程教学过程中，教师要根据药物化学结构较大和化学合成路线较长等板面容量受限等不足采取灵活运用不同的教学方法与手段，通过课堂容量大的PPT教学方法引导和课堂课外典型习题的练习，才能逐步获得专业能力和社会能力，完成学习目标。教学中应注意：
2．发挥学生主体作用。在理论讲授灌输基本知识的基础上，尽量采用“互动式”、“启发式”教学，拓宽学生的思路，培养学生的发散思维与评判能力，促进他们积极参与和主动参与教学过程，增强他们对知识的运用能力和自学能力。
3．突出实践动手能力。《药物化学》实验实训操作教学着力从课程改革入手，以课程整合为抓手，各校根据学生就业岗位可选用不同时数和不同实训内容进行教学。
二、学习评价建议
1．学习态度系统评价。学生学习《药物化学》的结果评价要涵盖学生学习态度和学习方法，尤其是文科学生学习尽职态度和成绩的进步，包括学生学习过程中所作的努力、课堂讨论的学习兴趣、主动学习的方法能力、热爱专业与团队合作精神等。
2．系统基础理论评价。平时授课时力求“启发性”、力戒“注入式”，充分发挥学生主体作用，讲解与讨论相结合，传输与提问查结合，使学生能系统掌握本课程必备的理论知识，理论成绩的最终评定结果根据其中考试成绩、期末考试成绩及平时讨论提问的成绩进行综合评定，减少学生期末考试“一锤定音”的偶然失误。
3. 系统动手能力评价。高职学生重在动手能力，系统动手能力评价包括实验和实训态度评价、基本技能的掌握程度评价、院内各种形式的技能操作大赛参与热情及成绩评价及综合实训操作考核评价等，通过诸多举措千方百计夯实学生实践动手能力，提高学生就业核心竞争力。
三、教材及辅助教材选用原则
《药物化学》教材的选择要坚持“贴近教学、贴近岗位”的基本原则，保证教材内容的科学性、先进性、新颖性及实用性；紧贴历年全国执业药师资格统一考试试题和职称评定考试试题的典型范题，系统巩固和拓宽学生理论知识及不同题型的视野。建议参考教材有： 书目名称 药物化学（第二版） 药物化学 药物化学（第六版） 药物化学 尤启冬 葛淑兰 郑虎 王玮瑛 作者 出版社 化学工业出版社 人民卫生出版社 人民卫生出版社 人民卫生出版社 出版时间 2008年 2009年 2007年 2006年 9
药物化学 药物化学（第三版） 药物化学 药物化学 药物化学及实验技术 药物化学实验与指导
李群力王玮瑛 王润玲 李志裕 刘文娟. 胡兴娥 尤启冬 第四军医大学出版社 2014 年 中国医药科技出版社 东南大学出版社 中国医药科技出版社 人民军医出版 中国医药科技出版 2012年 2010年 2008年 2012年 2008年 10
