4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸衍生物的制备方法

（12）发明专利说明书

（21）申请号 CN200910012157.5 （22）申请日 2009.06.22

（71）申请人 北京成宇化工有限公司

地址 102422 北京市房山区石楼镇吉羊村西3号

（10）申请公布号 CN101575317B

（43）申请公布日 2010.11.10

（72）发明人 王道林;宋也

（74）专利代理机构 沈阳亚泰专利商标代理有限公司

代理人 郭元艺

（51）Int.CI

权利要求说明书 说明书 幅图

（54）发明名称

4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸衍生物的制备方法

（57）摘要

本发明属雷莫司琼中间体合成方法领

域，尤其涉及一种4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸衍生物的制备方法，其可按如下步骤依次实施：(1)将4-环己酮甲酸乙酯与卤代试剂在惰性溶剂中进行卤代反应；(2)将步骤(1)所得卤代产物在碱存在下与甲脒或其盐进行缩合反应。本发明也可在步骤(2)缩合反应后，接续在酸性条件下进行水解反应。本发明所述步骤(1)卤代反应中惰性溶剂为四氢呋喃、乙腈、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、苯及甲苯中的一

种或两种以上的混合物。本发明所述步骤(1)卤代反应中卤代试剂为碘、溴代丁二酰亚胺、溴素或溴素类似物。本发明收率高、安全可靠、操作过程简便，适于规模化生产。 法律状态

法律状态公告日

2009-11-11 2010-01-06 2010-11-10

法律状态信息

公开

实质审查的生效 授权

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公开

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